O Azaleptina: manual de instruções, preço, comentários, análogos de comprimidos Azaleptina
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Azaleptina: instruções de uso

Instruções de uso de azaleptina

Azaleptina é uma droga antipsicótica, neuroléptico, que tem antiserotonina anticolinérgica central e periférica, adrenoblokiruyuschee e ação anti-histamínico, tem um pronunciado efeito relaxante calmante e muscular, aumentando a ação de analgésicos e hipnóticos.

Pertence ao grupo dos neurolépticos "atípicos" pelo fato de ter um perfil de ligação especial com receptores dopaminérgicos (alta afinidade pelos receptores D4-dopamina e bloqueio fraco dos receptores D5-, D2-, D1-, D3), não causa opressão geral , distúrbios extrapiramidais e tem menor influência no aumento da secreção de prolactina. A azaleptina é altamente eficaz no tratamento de distúrbios produtivos (esquizofrenia e síndrome maníaca), resistente à terapia com outros neurolépticos. A recepção desta droga deve executar-se sob a supervisão estrita do médico assistente, com relação aos efeitos de lado possíveis expressos na composição celular do sangue (granulotsitopeniya), sistema cardiovascular (myocarditis e cardiomiopatia progressiva) e o desenvolvimento de neoplasmas malignos.

Ação Farmacológica e Farmacocinética

Ingrediente ativo da droga A azaleptina é a clozapina, um derivado tricíclico da dibenzodiazepina, semelhante em estrutura química a antidepressivos tricíclicos (rispolept, olanzapina e quetiapina) e tranqüilizantes benzodiazepínicos. O metabolismo da clozapina ocorre no fígado para norclozapina (N-desmetilclozapina) e benzodiazepínicos, que possuem todas as propriedades farmacológicas do composto original, causando pronunciada atividade antipsicótica e ansiolítica da Azaleptina.

O mecanismo do efeito farmacêutico deste fármaco é baseado no diferente grau de bloqueio de diferentes subtipos de receptores do SNC: dopamina (com predomínio de bloqueio D2 e ​​efeito menos pronunciado em D1, D3, D4, D5), muscarínico (M 1, 2, 3, 5), serotonina (5-HT2A, 5-HT1A, 5-HT1C), H1-histamina e α1, α2-adrenoceptores e receptores GABA, e também tem um agonismo para M 4 - receptores. Em contraste com antidepressivos típicos, a Azaleptina tem um efeito agonístico simultâneo nos receptores D2-dopamina na região mesocortical do cérebro com marcada supressão da atividade dopaminérgica na via mesolímbica, responsável por uma baixa proporção de distúrbios extrapiramidais (até 20%) e ausência de discinesias tardias.

Tem um antipsicótico forte, atividade antidepressiva antimicrobiana e antimicrobiana moderada em combinação com sedação e hipnóticos pronunciados.

Indicações de uso azaleptina

As indicações para o uso de Azaleptina são formas agudas e crônicas graves de esquizofrenia, condições maníacas, agitação psicomotora acentuada em psicopatias, distúrbios comportamentais e emocionais, distúrbios do sono e outras condições psicóticas (inclusive em psiquiatria infantil), mas somente na ausência de efeito terapêutico quando tratamento com neurolépticos clássicos ou com sua intolerância.

Método de administração e regime posológico

A azaleptina está disponível em comprimidos contendo na sua composição 100 mg de clozapina e excipientes (lactose mono-hidratada, amido de batata e estearato de cálcio) 50 comprimidos por embalagem.

É prescrito para formas graves de transtornos mentais, com o desenvolvimento de efeitos colaterais graves (mais freqüentemente extrapiramidais ou síndrome de opressão geral) no tratamento de neurolépticos tradicionais e na ausência de eficácia do tratamento por pelo menos dois antipsicóticos clássicos que foram tomados na dosagem de meditação por muito tempo, mas não melhoraram o subjetivo e / ou a condição clínica do paciente. Além disso, o uso desta droga deve ser realizado com constante observação dinâmica pelo médico assistente com monitorização obrigatória de parâmetros laboratoriais de sangue periférico (geral e teste de sangue expandido), exame de ECG e outros exames necessários do paciente para evitar efeitos colaterais da Azaleptina.

A dose de azaleptina é determinada individualmente - uma dose única é de 50 a 200 mg e a dose diária não deve exceder 200 - 400 mg. Os comprimidos são tomados por via oral, depois de comer uma vez antes de dormir ou 2-3 vezes ao dia.

O tratamento começa com 25-50 miligramas com um aumento gradual de 25-50 mg por dia durante sete a catorze dias até uma dose terapêutica mediana de 200 a 300 miligramas.

Nas formas graves de esquizofrenia, estados alucinatórios-delirantes, catatônicos, alucinatórios e catatônicos-hebefrênicos e psicose maníaco-depressiva, a dose diária é aumentada para 300-600 miligramas.

Terapia de suporte e tratamento de pacientes com doenças cerebrovasculares, insuficiência hepática e / ou renal e insuficiência cardíaca crônica é prescrita em uma dose diária de 25 a 200 miligramas.

Para evitar o desenvolvimento de "síndrome de abstinência" Azaleptin na forma de insônia, hiperatividade, dor de cabeça severa e catatonia, a dose é reduzida gradualmente ao longo de sete a catorze dias.

Contra-indicações para a prescrição de azaleptina

Este medicamento não se aplica:

  1. durante a gravidez e lactação;
  2. em crianças menores de cinco anos;
  3. com sensibilidade individual aumentada à clozapina ou componentes auxiliares da azaleptina;
  4. com miastenia gravis;
  5. com agranulotsitoz ou granulotsitopeniya na anamnésia (exceto para o desenvolvimento destas condições devido a quimioterapia previamente conduzida);
  6. em condições de coma;
  7. em intoxicação por preparações medicinais, desenvolvimento de psicoses alcoólicas ou outras psicoses tóxicas;
  8. em epilepsia e propensão a prontidão convulsiva (inclusive em convulsões de hyperthermal em crianças em uma anamnésia).

Com cuidado, Azaleptin é prescrito para pacientes com desordens cerebrovasculares, insuficiência hepática e / ou renal e insuficiência cardíaca crônica e quando doenças infecciosas estão associadas, especialmente em casos de ARVI gripal, IRA com febre, coriza, tosse e / ou dor de garganta.


Efeito colateral da azaleptina

O uso prolongado e descontrolado do medicamento, com o não cumprimento das dosagens recomendadas e a frequência de internação nos pacientes, pode ocorrer:

Do sistema cardiovascular: arterial e / ou orthostatic hypotension com vertigem, tachycardia , arrhythmia. Em casos raros - um colapso com a opressão ou parar de respirar, alterações no ECG, o desenvolvimento de cardiomiopatias, miocardite e pericardite.
Da parte do sistema digestivo: boca seca ou hipersalivação, vômito, azia, náusea, desconforto abdominal, constipação, atividade aumentada de enzimas hepatic e colestase.
Distúrbios metabólicos: hiperglicemia e ganho de peso com a formação de obesidade, ginecomastia.
Na parte do sistema de hematopoiese: agranulocitose e granulocitopenia, eosinofilia e leucocitose de natureza desconhecida (nas primeiras semanas de tratamento).
Do lado do sistema nervoso central: sonolência, fadiga severa, vertigem, dor de cabeça severa, sintomas extrapyramidal (moderado), rigidez, tremor, akatiziya ou o desenvolvimento de síndrome neuroleptic maligna.
Reacções alérgicas: sob a forma de erupções cutâneas, pigmentação, urticária , eritema multiforme, fotossensibilidade e dermatite esfoliativa.

Também é possível interromper a acomodação, desenvolver hipertermia, distúrbios da micção, termorregulação e sudorese.

Aplicação de azaleptina durante a gravidez e lactação

A azaleptina é um fármaco antipsicótico, sedativo, hipnótico, antiansiedade e antimaníaco altamente eficaz que provoca alterações no sangue periférico, hipotensão arterial e ortostática com alterações cerebrovasculares e uma tendência para desenvolver e progredir miocardite, pericardite e cardiomiopatias. Ele penetra ativamente na barreira feto-placentária e a probabilidade de seu efeito teratogênico no feto com o desenvolvimento de feto e embriopatias, especialmente quando se toma o medicamento no primeiro trimestre da gravidez, não é descartada.

Ao prescrever Azaleptina durante a amamentação, a criança pode apresentar uma diminuição na atividade de sucção, distúrbios de ansiedade ou sono, convulsões convulsivas ou distúrbios cardiovasculares funcionais na forma de arritmias, taquicardia e hipotensão.

Uso de azaleptina em crianças

A azaleptina é contra-indicada para prescrição em crianças até os cinco anos de idade. É usado na psiquiatria infantil para esquizofrenia aguda e crônica, transtornos comportamentais e emocionais, transtornos do sono e síndromes maníaco-depressivas na adolescência, com risco de suicídio, agressividade persistente e hostilidade. Em conexão com o possível risco de efeitos colaterais, falta de segurança e eficácia total da clozapina em crianças e adolescentes (até 16 anos), ela deve ser administrada sob a supervisão de adultos (pais ou pessoal médico).

Interação medicamentosa com azaleptina com recepção simultânea com outros medicamentos:

  1. Com etanol e etanol contendo drogas, inibidores da MAO e drogas que têm um efeito opressivo pronunciado no sistema nervoso central, há um aumento na gravidade e um aumento nas manifestações da supressão do sistema nervoso central.
  2. Com preparações do grupo de benzodiazepine ou com a terapia prévia com benzodiazepines, o risco de desenvolvimento e progressão de hypotension arterial e orostatic, collapoid afirma com a inibição e o atropelamento da respiração aumenta.
  3. Com carbamazepina, cloranfenicol, cotrimoxazol, sulfonamidas, penicilinamina, analgésicos pirazolona e outras drogas que causam mielodepressão, ocorre o efeito inibitório da medula nasal.
  4. Com preparações de lítio - aumento do risco de epicas, síndrome neuroléptica maligna, confusão e discinesia.
  5. Com a digoxina heparina, fenitoína ou com outras drogas que são caracterizadas pela alta ligação às proteínas - é possível aumentar a concentração dessas drogas no plasma sanguíneo.
  6. Com eritromicina e cimetidina, um aumento na concentração de Azaleptina no sangue.
  7. Com fenitoína e carbamazepina - há uma diminuição na concentração de azaleptina no sangue.

Análogos de azaleptina

Análogos da Azaleptina são Azaleprol, Leponex, Clozapina, Klozasten. A azoleptina também é produzida em grânulos para crianças.

Preços de Azaleptina

Azaleptin 25mg 50 comprimidos - a partir de 450r.

Azaleptina 100mg 50 comprimidos - a partir de 1200r.

Estimativa Azaleptin em uma escala de 5 pontos:
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (votos: 1 , nota média 4.00 de 5)


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