Azaleptina: instruções de uso

Azaleptina é uma droga antipsicótica, um neuroléptico que tem um anticolinérgico central e periférico, antiserotonina, adrenoblokiruyuschee e efeito anti-histamínico, tem um efeito calmante pronunciado e relaxante muscular, aumentando o efeito de analgésicos e drogas hipnóticas.

Pertence ao grupo dos neurolépticos "atípicos" pelo fato de ter um perfil especial de ligação aos receptores dopaminérgicos (alta afinidade pelos receptores D4-dopamina e bloqueio fraco dos receptores D5, D2, D1, D3), não causa inibição geral , distúrbios extrapiramidais e tem um efeito menor no aumento da secreção de prolactina. A azaleptina é altamente eficaz no tratamento de distúrbios produtivos (esquizofrenia e síndrome maníaca) que são resistentes a outros medicamentos antipsicóticos. Este medicamento deve ser administrado sob a supervisão rigorosa do médico assistente, devido aos possíveis efeitos colaterais pronunciados sobre a composição celular do sangue (granulocitopenia), sistema cardiovascular (miocardite e cardiomiopatia progressiva) e o desenvolvimento de neoplasias malignas.

Ação Farmacológica e Farmacocinética

O ingrediente ativo da droga Azaleptina é a clozapina - um derivado tricíclico da dibenzodiazepina, semelhante em sua estrutura química a antidepressivos tricíclicos (rispoleptom, olanzapina e quetiapina) e tranqüilizantes benzodiazepínicos. O metabolismo da clozapina ocorre no fígado à norcozapina (N-desmetilclozapina) e às benzodiazepinas, que possuem todas as propriedades farmacológicas do composto original, causando a atividade antipsicótica e ansiolítica acentuada da Azaleptina.

O mecanismo da ação farmacêutica deste fármaco é baseado em diferentes graus de bloqueio de diferentes subtipos de receptores do SNC: dopamina (com predomínio do bloqueio D2 e ​​efeitos menos pronunciados no D1, D3, D4, D5), muscarínico (M 1, 2, 3, 5), serotonina (5-HT2A, 5-HT1A, 5- _HT1C ), H1 - histamina e receptores α-α2-α2-adrenérgicos e receptores GABA, e ele também tem agonismo para M4 - receptores. Ao contrário dos antidepressivos típicos, a Azaleptina tem um efeito agonístico simultâneo nos receptores D2-dopamina na região mesocortical do cérebro com marcada supressão da atividade dopaminérgica na via mesolímbica, que causa uma baixa proporção de distúrbios extrapiramidais (até 20%) e ausência de discinesias tardias.

Tem uma forte actividade anti-depressiva antipsicótica, moderada anti-maníaca e tricíclica, em combinação com efeitos pronunciados de ansiedade, sedativos e hipnóticos.

Indicações de uso Azaleptina

As indicações para o uso da Azaleptina são formas agudas e crônicas graves de esquizofrenia, estados maníacos, agitação psicomotora acentuada em psicopatias, distúrbios comportamentais e emocionais, distúrbios do sono e outros estados psicóticos (inclusive em psiquiatria infantil), mas somente na ausência de um efeito terapêutico em tratamento com neurolépticos clássicos ou com sua intolerância.

Método de aplicação e regime de dosagem

A azaleptina está disponível em comprimidos contendo 100 mg de clozapina e excipientes (lactose mono-hidratada, amido de batata e estearato de cálcio) 50 comprimidos por embalagem.

É prescrito para formas graves de transtornos mentais, com o desenvolvimento de efeitos colaterais graves (geralmente síndrome extrapiramidal ou depressão geral) para tratamento com neurolépticos tradicionais, bem como na ausência de eficácia terapêutica com pelo menos dois antipsicóticos clássicos, que foram tomados na dosagem terapêutica média por um longo período, mas não melhoraram e / ou a condição clínica do paciente. Além disso, o uso desta droga deve ser realizada com a observação dinâmica constante do médico assistente com monitorização obrigatória de parâmetros laboratoriais de sangue periférico (exame de sangue geral e detalhado), ECG - um estudo e outros exames necessários do paciente para excluir os efeitos colaterais da azaleptina.

A dose de azaleptina é definida individualmente - uma dose única varia de 50 a 200 mg e a dose diária não deve exceder 200 - 400 mg. Os comprimidos são tomados por via oral, após as refeições uma vez na hora de dormir ou 2-3 vezes ao dia.

O tratamento começa com 25-50 miligramas com um aumento gradual de 25-50 mg por dia durante sete a catorze dias até uma dose terapêutica média de 200 a 300 miligramas.

Em formas graves de esquizofrenia, alucinao-delirantes, cataticas-alucinatrias e estados catatico-hebefricos e psicoses mano-depressivas, a dose diia aumenta para 300-600 miligramas.

Terapia de manutenção e tratamento de pacientes com doenças cerebrovasculares, insuficiência hepática e / ou renal e insuficiência cardíaca crônica são prescritos em uma dose diária de 25 a 200 miligramas.

Para a prevenção do desenvolvimento de síndrome de abstinência de azaleptina na forma de insônia, hiperatividade, dor de cabeça severa e catatonia, a dose é gradualmente reduzida durante um período de sete a catorze dias.

Contra-indicações para a nomeação de azaleptina

Esta droga não se aplica:

1. durante a gravidez e lactação;
2. crianças menores de cinco anos;
3. com sensibilidade individual aumentada à clozapina ou componentes auxiliares da Azaleptina;
4. com miastenia gravis;
5. com agranulocitose ou granulocitopenia na história (exceto para o desenvolvimento dessas condições devido à quimioterapia prévia);
6. com coma;
7. com intoxicação por drogas, o desenvolvimento de álcool ou outras psicose tóxica;
8. com epilepsia e suscetibilidade à prontidão convulsiva (incluindo convulsões hipertérmicas em crianças na história).

Com precaução, Azaleptin é prescrito para pacientes com doenças cerebrovasculares, insuficiência hepática e / ou renal e insuficiência cardíaca crônica, e com a adição de doenças infecciosas, especialmente para SARS gripal, infecções respiratórias agudas com febre, coriza, tosse e / ou dor de garganta.

Efeitos colaterais da azaleptina

O uso prolongado e descontrolado do medicamento, com o não cumprimento das dosagens recomendadas e a frequência de administração nos pacientes, pode ocorrer:

Desde o sistema cardiovascular: arterial e / ou hipotensão ortostática com tontura, taquicardia , arritmia. Em casos raros - colapso com depressão ou parada respiratória, alterações no ECG, desenvolvimento de cardiomiopatia, miocardite e pericardite.
Por parte do sistema digestivo: boca seca ou hipersalivação, vômitos, azia, náuseas, desconforto abdominal, constipação, aumento da atividade das enzimas hepáticas e colestase.
Distúrbios metabólicos: hiperglicemia e ganho de peso com a formação de obesidade, ginecomastia.
Por parte do sistema hematopoiético: agranulocitose e granulocitopenia, eosinofilia e leucocitose de natureza desconhecida (nas primeiras semanas de tratamento).
Da parte do sistema nervoso central: sonolência, fadiga severa, tontura, dor de cabeça severa, sintomas extrapiramidais (severidade leve), rigidez, tremor, acatisia, ou o desenvolvimento de síndrome neuroléptica maligna.
Reacções alérgicas: erupção cutânea, pigmentação, urticária , eritema multiforme, fotossensibilidade e dermatite esfoliativa.

É também possível perturbação da acomodação, desenvolvimento de hipertermia, distúrbios miccionais, termorregulação e sudorese.

Uso de azaleptina durante a gravidez e lactação

A azaleptina é um fármaco antipsicótico, sedativo, hipnótico, ansiolítico e anti-maníaco altamente eficaz que provoca alterações no sangue periférico, hipotensão arterial e ortostática com distúrbios cerebrovasculares e uma tendência ao desenvolvimento e progressão de miocardite, pericardite e cardiomiopatias. Ela penetra ativamente na barreira feto-placentária e não exclui a possibilidade de seu efeito teratogênico no feto com o desenvolvimento de feto e embriopatias, especialmente quando se toma o medicamento no primeiro trimestre da gravidez.

Quando nazaleptina é prescrita durante a amamentação, a criança pode experimentar uma diminuição na atividade de sucção, ansiedade ou distúrbios do sono, convulsões ou distúrbios funcionais do sistema cardiovascular na forma de arritmias, taquicardia e hipotensão.

Uso de azaleptina em crianças

A azaleptina é contraindicada para uso em crianças menores de cinco anos de idade. É usado em psiquiatria infantil para esquizofrenia aguda e crônica, distúrbios comportamentais e emocionais marcados, distúrbios do sono e síndromes maníaco-depressivas na adolescência, com risco de suicídio, agressividade persistente e hostilidade. Devido ao possível risco de efeitos colaterais, a falta de segurança e eficácia total da clozapina em crianças e adolescentes (menores de 16 anos) deve ser tomada sob a supervisão de adultos (pais ou equipe médica).

Interações medicamentosas Azaleptine ao tomar com outras drogas:

1. Com etanol e drogas contendo etanol, inibidores da MAO e drogas que têm um efeito inibitório pronunciado no SNC, há um aumento na gravidade e um aumento nas manifestações da supressão do SNC.
2. Com drogas do grupo benzodiazepínico ou com terapia prévia com benzodiazepínicos, o risco de desenvolvimento de hipotensão arterial ortostática e estados colaptoides com depressão e depressão respiratória aumenta.
3. Com carbamazepina, cloranfenicol, cotrimoxazol, sulfonamidas, penicilinamina, analgésicos pirazólicos e outras drogas que causam a mielodepressão, a ação opressiva do cérebro da espinha dorsal é aumentada.
4. Com preparações de lítio, há um risco aumentado de epiphriscues, síndrome neuroléptica maligna, confusão e discinesias.
5. Com digoxina, heparina, fenitoína, ou com outras drogas que são caracterizadas pela alta ligação às proteínas - um aumento nas concentrações plasmáticas dessas drogas é possível.
6. Com eritromicina e cimetidina - um aumento na concentração de azaleptina no sangue.
7. Com fenitoína e carbamazepina - há uma diminuição na concentração de azaleptina no sangue.

Análogos Azaleptina

Análogos de Azaleptina são Azaleprol, Leponex, Clozapina, Clozasten. A azoleptina também está disponível em pellets para crianças.

Preços para Azaleptina

Azaleptin 25mg 50 comprimidos - a partir de 450r.

Azaleptin 100mg 50 comprimidos - a partir de 1200r.