Amitriptilina: instruções de uso

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Amitriptilina: instruções de uso

Código ATC N06A A09.

Forma de dosagem: comprimidos revestidos.

Forma de libertação: comprimidos redondos biconvexos de cor amarela, revestidos por película.

Grupo clínico-farmacológico: drogas que têm efeitos timolyptichesky, antixiolytic, sedativo e antidepressivo no sistema nervoso.

Grupo farmacoterapêutico: Psicanalistas. Antidepressivos Bloqueadores não seletivos da captação neuronal reversa de aminas biogênicas contendo um grupo amina.

Composição

Ingrediente ativo: cloridrato de amitriptilina

Substâncias auxiliares:

celulose monocristalina;
lactose mono-hidratada;
hipromelose;
sica coloidal anidra;
E171 (dióxido de titânio);
polissorbato 80;
talco;
croscarmelose de sódio;
estearato de magnio;
polietilenoglicol 6000;
E122 (Carmoisina).

Embalagem

Comprimidos em uma bolha (10 partes), uma caixa de papelão.

Farmacodinâmica

O mecanismo do efeito antidepressivo da droga é baseado na inibição da captação neuronal reversa de dopamina, norepinefrina e serotonina. É um antagonista dos receptores colinérgicos muscarínicos, tem propriedades anti-adrenérgicas e anti-histamínicas e é eficaz na incontinência ao deitar. Tem um efeito analgésico central, efeitos anti-bolêmicos e anti-úlcera. Para a manifestação completa da ação antidepressiva leva 2-4 semanas.

Farmacocinética

A biodisponibilidade da amitriptilina com administração parenteral é de 30 a 60%, a biodisponibilidade da nortriptilina, que é seu metabólito ativo, é de 46 a 70%. Para atingir a concentração máxima no sangue leva 2-7,5 horas desde o início.

Cmax no plasma de sangue - 0.04-0.16 µg / ml. A droga tem a capacidade de passar por barreiras histohematogênicas, incluindo a barreira hematoencefálica. Nos tecidos, acumula-se em maior concentração do que no sangue. A comunicação com as proteínas plasmáticas é de 92-96%.

A droga se desintegra no fígado com a formação de metabólitos ativos e inativos. Meia-vida de eliminação do plasma: para amitriptilina - 10-28 horas, para nortriptilina - 16-80 horas. 80% da droga é excretada pelos rins, parcialmente excretada junto com a bile em poucos dias. Capaz de penetrar na barreira placentária, o leite materno é encontrado nas mesmas quantidades que no plasma.

Indicações para uso

Esquizofrenia;
Estados ansiosos e depressivos;
Psicoses orgicas n especificadas (danos cerebrais involucionais, neuricos, endenos, reactivos);
Bulimia nervosa;
Distúrbios comportamentais;
Psicose de drogas;
Profilaxia da enxaqueca;
Enurese inorgânica;
Síndrome de dor neurogênica crônica;
Transtornos emocionais mistos.

Efeitos colaterais

Boca seca, violação do paladar, náuseas, vômitos, diarréia, constipação e outros distúrbios do trato digestivo. Reações alérgicas da pele, tontura, fraqueza, distúrbios do sono. Adiar a micção, aumento da sudorese, distúrbios do movimento. Sintomas de insuficiência cardíaca, deficiência visual, aumento da pressão intra-ocular, paresia do músculo ciliar do olho. Alterações na composição do sangue, potência prejudicada, alterações na libido, obstrução intestinal. Com o uso prolongado do ganho de peso da droga, um aumento no tamanho das glândulas mamárias (em mulheres e homens), perda de cabelo e aumento dos gânglios linfáticos.

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao medicamento;
Infarto do miocárdio (fase aguda e período de reabilitação);
Use em 2 semanas antes do tratamento, antidepressivos (inibidores da MAO);
Hipertensão;
Adenoma de próstata ;
Estenose pilórica;
Insuficiência cardíaca (fase de descompensação);
Bloqueio cardíaco (violação da condução intracardíaca);
Atonia da bexiga;
Obstrução intestinal;
Idade das crianças até aos 6 anos;
Gravidez e lactação;
Insuficiência renal e hepática.

Interação com outras drogas

Amitriptilina é incompatível com antidepressivos (inibidores da MAO). Fortalece o efeito inibitório sobre o sistema nervoso central enquanto o utiliza com anticonvulsivantes, hipnóticos, anestésicos e analgésicos. Ao interagir com drogas anticolinérgicas e neurolépticos, um aumento na temperatura corporal, o desenvolvimento da obstrução intestinal é possível. O uso simultâneo de catecolaminas e outros estimulantes adrenérgicos pode causar distúrbios do ritmo cardíaco e o desenvolvimento de hipertensão arterial grave. Capaz de reduzir o efeito de simpatolíticos e drogas vasoconstritoras. O uso simultâneo de amitriptilina e cimetidina, devido ao aumento da concentração plasmática do antidepressivo, leva ao desenvolvimento de efeitos tóxicos, barbitúricos e carbamazepina reduzem sua concentração. Contraceptivos orais contendo estrogênio aumentam a biodisponibilidade da droga, a quinidina retarda seu metabolismo. Quando usado em conjunto com inibidores da acetaldeído desidrogenase, é possível desenvolver delirium (transtorno mental que ocorre com o comprometimento da consciência). A interação com Probukol fortalece a arritmia cardíaca. Ao tomar Amitriptilina, é possível aumentar a depressão provocada pelos medicamentos glicocorticoides. O uso combinado com drogas usadas no tratamento da tireotoxicose aumenta o risco de agranulocitose. Com muita cautela deve usar o medicamento ao usar baclofen e digital.

Dosagem e administração

Dose inicial para adultos - 25-50 mgs;

A dose inicial média diária para adultos: 150-250 mg, divididos em 2-3 doses. Dentro de 5-6 dias, a dose é gradualmente aumentada;

Para tratamento ambulatorial, a dose máxima é de 150 mg / dia;

Para tratamento em um hospital, a dose máxima é até 300 mgs / dia;

Para pacientes idosos - até 100 mgs / dia;

No tratamento de dores de cabeça neurogênicas crônicas - 12,5-25 mg / dia;

Para crianças com mais de 6 anos (no tratamento da enurese) - 12,5-25 mg / dia (não mais do que 2,5 mg mg por 1 kg de peso corporal).

Overdose

Em caso de uma sobredosagem de amitriptilina, observam-se um aumento da temperatura corporal, distúrbios da condução cardíaca, arritmia ventricular, extrassístole, alucinações, delírio, convulsões , coma.